Metformin är det mest använda läkemedlet för att behandla typ 2 diabetes globalt. I Australien, ungefär två tredjedelar av patienterna med typ 2 diabetes ordineras metformin, antingen ensam eller i kombination med andra piller eller med insulininjektioner.

Vid sidan av kost och motion anses metformin vara förstahandsvalet för att förbättra glukoskontrollen i typ 2 diabetes.

Metforminhydroklorid är vetenskapligt eller generiskt namn för den aktiva beståndsdelen i tabletter som säljs i Australien under 40 olika proprietära eller varumärken. 

historik

Metformin utvecklades ursprungligen från naturliga föreningar som finns i växten Galega officinalis, känd som fransk lila eller get rue.

Syntetiska biguanider utvecklades i 1920s i Tyskland, men deras användning var begränsad på grund av biverkningar. Under 1940: erna, dock, fransk läkare Jean Sterne undersökt ett nytt biguanid som heter dimethylbiguanid eller metformin. Vid den tiden undersöktes den för behandling av influensa, men Sterne erkände att det hade glukossänkande egenskaper. Han föreslog att den kallade glukofag, vilket betyder glukosätare, ett namn som det fortfarande är kommersiellt förknippat med idag.

Metformin har använts för att behandla diabetes sedan sena 1950. Det är nu på Världshälsoorganisationen Förteckning över viktiga läkemedel behövs för ett grundläggande hälso- och sjukvårdssystem.

Hur fungerar det?

Insulin undertrycker produktionen av glukos i levern. En orsak till att glukosnivåerna förblir höga hos de med typ 2-diabetes beror på otillräckligt insulin. Levern fortsätter att otillbörligt göra stora mängder glukos, även om glukosnivåerna redan är höga.

Metformin kan reducera glukosproduktionen i levern med ungefär en tredjedel genom mekanismer som förblir fullständigt förstådda. När det tas som använt, kommer det att minska HbA1c, en markör för glukoskontroll, med ungefärligt 0.5% till 1%.

Vem använder den?

Metformin är endast indicerat för att sänka glukosnivåerna hos personer med typ 2-diabetes. Det används emellertid också off-label (när mediciner är föreskrivna för andra villkor än vad de har godkänts för) för att behandla kvinnor med polycystiskt ovariesyndrom (PCOS) där det kan vara effektiv i vissa fall.

Metformin används inte för att behandla personer med graviditetsdiabetes eller typ 1-diabetes, som måste ta insulininjektioner som krävs för att kontrollera glukosnivåerna.

Hur används det?

För att fungera effektivt tar de flesta människor två till tre gram metformin varje dag. För att passa så mycket i en tablett är alla mediciner som innehåller metformin storleken på en liten kula och det är lätt att de största tabletterna människor med typ 2-diabetes måste ta.

De flesta tar sina metformin två gånger om dagen (morgon och natt), även om formuleringar med förlängd frisättning tillåter också dosering en gång dagligen.

Eftersom metformin är vanligast används i kombination med andra glukossänkande läkemedel för att hantera typ 2-diabetes, kombinationer med fast dos kombinering av metformin med andra orala glukossänkande medel är också tillgängligt.

Vad är biverkningarna?

De vanligast rapporterade biverkningarna från metformin är gastrointestinala störningar, som illamående, diarré, kramper och flatulens. Dessa effekter runt en av fem personer till viss del.

Vanligtvis är symtomen svaga och ses när människor använder höga doser, när de först börjar metformin eller ökande doser.

Sannolikheten för att utveckla biverkningar kan minskas genom att man börjar med låga doser och ökar dem gradvis. Det rekommenderas också att ta metformin med eller efter måltiden för att minska den initiala risken för biverkningar. Men även trots dessa försiktighetsåtgärder, biverkningar förhindra ungefär 10% av personer med typ 2 diabetes från att ta migformin.

Metformin är förknippat med ett sällsynt men livshotande tillstånd som kallas mjölksyra, där kroppen bygger upp för mycket mjölksyra. Detta kan orsakas av faktorer som hjärta, lever eller njursvikt. Det finns fortfarande kontroverser om huruvida metformin är orsaken till mjölksyraacidos eller huruvida det förvärrar tillståndet.

Till skillnad från några andra anti-diabetiska medicinerlåga blodsockernivåer observeras sällan när metformin används i sig. Metformin har också fördelen över andra medel eftersom det inte orsakar viktökning och hos vissa människor (särskilt kvinnor) med typ 2-diabetes kan det minska deras vikt något.

Eftersom metformin i stor utsträckning avlägsnas från njurarna, kommer personer med typ 2-diabetes som har nedsatt njurfunktion att kräver lägre doser för att bibehålla säkra nivåer och förhindra biverkningar.

Hur mycket kostar det

Metformin är helt finansierat genom Farmaceutiska förmånssystem för användning hos personer med typ 2-diabetes, med ett högsta konsumentpris på A $ 19.08.

Läkemedelsinteraktioner

Metformin konkurrerar om clearance av njurarna med läkemedel inklusive digoxin (för hjärtrytmproblem) trimetoprim och vankomycin (antibiotika), ranitidin och cimetidin (för halsbränna), nifedipin och furosemid (för blodtryck) som alla har möjlighet att måttligt öka metforminhalterna.

I praktiken kan metformin ges säkert hos personer som tar dessa andra medel med försiktig observation.

kontroverser

Metformin godkändes inte av Förenta staternas federala läkemedelsmyndighet (FDA) tills sen 1994. Detta berodde på att en arm i en stor klinisk studie stoppades för tidigt i 1971 när deltagare fick en potent biguanid (känd som fenformin) dog oftare och hade en ökad risk för laktacidos.

Det är fortfarande kontroversiellt om metformin kan användas för att förebygga diabetes samt behandla det. Vissa kliniska prövningar har visat att metformin är minst lika effektivt som kost och motion för förebygga diabetes hos dem med hög risk att utveckla den.

Kravet att alltid avbryta metformin hos patienter med nedsatt njurfunktion har också genomgått a ompröva under de senaste åren, eftersom riskerna för dess användning verkar vara mindre än de som är associerade med alternativa terapier som utsätter patienter för risk för hypoglykemi, vätskeretention eller andra biverkningar.

Om författaren

Merlin Thomas, adjungerad professor i förebyggande medicin, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Den här artikeln publicerades ursprungligen den Avlyssningen. Läs ursprungliga artikeln.

Relaterade böcker:

at InnerSelf Market och Amazon